資料來源: http://www.psychpark.org/psy/olanzapine.asp

Olanzapine(商品名Zyprexa)

  Olanzapine為新一代非典型抗精神病藥物,它除了對Dopamine接受器之阻斷作用外,主要作用是在於阻斷血清素(Serotonin)的接受器,和典型抗精神病藥物相比,少了很多副作用。 Olanzapine於1996年通過美國FDA核准,1999年在台灣上市,其特點如下:

方便性:

1.Olanzapine是目前唯一每日只要服用一次的抗精神病藥物。

2.服用Olanzapine時,進食不妨礙有效成份之吸收。

3.不必定期抽血檢查,對病患而言較為便利。

4.和其它藥物交互作用低,合併用藥時有較多選擇。 

有效性:

1.Olanzapine適用於精神分裂症及其它明顯有正性/負性症狀之精神病的治療。

2.Olanzapine的負性症狀治療及Response Rate均優於典型抗精神病藥物。

3.Olanzapine治療難治型(Refractory,Neuroleptic treatment resistent)精神分裂症也有效果。

4.一天一次,病患遵囑性高,易於控制療效。 

安全性:

1.不會引起嗜中性白血球減少症,或顆粒性白血球低下症。

2.不須作血液WBC及心臟ECG monitoring。

3.較低的錐體外徑路副作用(EPS)發生率,患者持續用藥比率與安全性較高。

4.Low incidence of prolactin elevation、較不會因prolactin過高而引發相關疾病。

5.較低的Durg-durg Interaction.(CYP1A2是Olanzapine氧化性代謝作用的主要P450途徑, Olanzapine較不會對P450之CYP1A2,CYP2C19CYP2D6,CYP3A產生代謝抑制作用)。

藥理作用 

藥效

1.Olanzapine主要為5HTserotonin,dopamine的拮抗劑。 

藥物動力學

1.Olanzapine的生體可用率,不會被食物的消化作用所影響。

2.半衰期 33Hrs

3.代謝物在體內沒有活性。

4.Olanzapine 主要由腎臟排泄。

5.Olanzapine的血中濃度、半衰期、清除率,會隨著病人抽煙、性別不同、年
齡不同而有所差異。不過血中濃度在這些族群間的比較下,差異不大,但在老人與小孩使用時,仍應從小劑量開始。
 

代謝:
1.Olanzapine 主要代謝途徑是Glucuronide之結合物
2.CYP1A2Olanzapine氧化代謝途徑
3.Olanzapine比較不會對P450CYP1A2CYP2C9CYP2C19CYP2D6、   CYP3A產生代謝抑制作用。
 

特長:
1.Olanzapine適用於精神分裂症之正性及負性症狀之治療。
2.起始劑量10mgStarting Dose)即為有效劑量,但治療劑量仍是依照病患症狀改善而定。目前統計的平均治療劑量為13.5mg/天。
3.服用Olanzapine進食不防礙有效成份之吸收

不良之反應 :
在臨床試驗中,服用Olanzapine後的不良反應為嗜睡,與體重增加發生率超過10%,1-10%的機會,偶見其他不良的反應,包括頭暈,難以靜坐,食欲亢進,手足水腫,姿勢性低血壓,口乾及便秘,肝臟氨轉移媒(ALT/SGPTAST/SGOT)之數值亦偶而會短暫上升,然而並無徵狀,無徵狀的嗜伊紅血球增多症亦偶而見之

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資料來源: http://bbs.105life.com/archiver/?tid-22157.html

[憂鬱症]憂鬱症使用藥物-百憂解 PROZAC (FLUOXETINE)

百憂解
PROZAC 20mg (FLUOXETINE)

概 說:
PROZAC是一種口服抗憂鬱劑,化學上不屬於傳統的抗憂鬱劑。1987年百憂解獲得美國食品藥物檢驗局FDA核准上市,多年來深受歡迎,銷售狀況良好,成為最佳的抗憂鬱藥物。
台灣衛生署也核可百憂解治療憂鬱症,由於大多數抗憂鬱劑的副作用會導致肥胖,但百憂解卻相反,副作用卻是抑制食慾與噁心,竟然有心人士利用此藥當減肥藥物。
部份精神科醫師索性加重百憂解劑量,治療性欲異常亢奮者。一名大學女生因有病態性欲異常,四處找性伴侶,甚至在精神科病房住院期間,仍無法克制而騷擾男病患,經醫師診斷並持續開立1個月服用百憂解後,才減緩性欲異常亢奮的問題。
近年來雖然有許多同類或相似機轉知藥物上市,但百憂解仍有占有其歷史地位。

適應症:
憂鬱症、暴食症、強迫症和其伴隨之焦慮。

說明:
憂鬱症--憂鬱症主要表現是一種明顯而且相當持續性的憂鬱或心情沮喪因而影響每天的日常生活(通常至少2週)應該至少包括下列八項症狀中的四項:食慾改 變,睡眠改變,精神運動性的減退或狂躁,對日常生活喪失興趣或性慾減低,精力減退或過度疲勞,有罪惡感或無用感,思考不能集中,有自殺的想法及意圖。
暴食症--主要表現有:重覆發生的暴食行為(在不同時間內食用大量的食物);在大量飲食的同時有種無法自我控制飲食的感覺;為了防止體重增加而時常自行催 吐,使用瀉劑或利尿劑,亦或是嚴格禁食,或從事激烈運動;至少在近三個月內每星期有兩次發生飲食無法節制行為;持續對於自己的體重及體型過度關心。
強迫症的特質為:反覆和持續性的想法、思考、衝動或印象,一般人認定為極端或不合理的意圖行為,如緊張異常亦或反覆性行為 。

用法與用量:本藥須由醫師處方使用。
憂鬱症─初始治療-用來支持Fluoxetine藥效的研究用藥為早晨服用20!+80公絲天的劑量,最初治療時建議每天服用20公絲劑量。
若治療超過數週病情仍未改善,可增量超過每天20公絲之劑量,可一天一次(早上)或每天服用二次(早上及中午),但不得超過每天80公絲的極量,效果可能在服藥後四週或更久才會顯現出來。

腎或肝臟功能失調的病人應減少給藥次數和降低劑量。同樣地,老年人或同時併同其他藥物的病人,亦應減少給藥次數和降低劑量。
持續治療-使用Fluoxetine需要多久時間,這問題並沒有明確答案,一般精神藥理學家同意急性憂鬱病人需要幾個月或更久的時間的治療。
  
暴食症─每日60公絲是暴食症的推薦劑量。
  
強迫症─建議起始劑量為早上服用20公絲,如果在使用藥物數週後觀察病情仍未改善,也許可以增加劑量。要有明顯治療效果可能需在五週或更久才能 顯現出來。每天總劑量高於20公絲時,可用一天一次(早上)或一天服用二次(早上和中午)。建議使用總劑量在每天20!+60公絲的範圍。
臨床藥理:
主要為憂制中樞神經對血清緊素(serotonin)的再吸收。雖然食物可能延遲Fluoxetine的吸收,但是並不會影響Fluoxetine 的生體可用率,因此Fluoxetine可空腹服用或與食物併服。主要的代謝途徑是經由肝臟,最後形成不具活性代謝物,然後由腎臟排泄掉。由於 Fluoxetine的代謝與三環抗憂鬱劑和其他作用於血清緊素的抗憂鬱劑類似,都與P450ⅡD6系統有關,因此,併用時有可能發生藥物之交互作用。
Fluoxetine代謝相當緩慢,因此當病情顯示必須立即停藥或停藥後,醫師處方之其他藥物,可能會發生藥物相互作用,須加以注意。
肝臟疾病…從主要代謝途徑是由肝臟,因此肝臟有疾病的人必須用較少的劑量或較低的服用頻率。
腎臟疾病…單劑量研究顯示Fluoxetine及Norfluoxetine的藥效動力學在腎功能不良包括沒有腎功能的慢性透析病人都沒有很大差異。
年齡…單劑量的Fluoxetine在健康老人(超過65歲)的分佈情形與正常的年輕人並沒有顯著差異。

禁 忌:
禁用於對此藥有過敏性患者。
單胺氧化脢抑制劑-曾有報告指出有些病人因併服Fluoxetine與單胺氧化脢抑制劑(MAOI)或者是剛停止使用Fluoxetine便開始使用 MAOI造成了嚴重甚至致命的反應,因此,Fluoxetine不可與MAOI一併使用,或者是停用 MAOI後應至少隔14天以上才能開始使用Fluoxetine,由於Fluoxetine 及它的主要代謝產物半生期相當長,因此停用Fluoxetine後至少隔5星期以後,才能開始使用MAOI。

副 作 用:
包括嗜眠、焦慮、顫抖、噁心、消化不良、腸胃不適、血管擴張、口乾、出汗、出疹、視覺模糊、呵欠、性慾減退和異常射精。
停藥後的相關副作用-在美上市前的憂鬱症臨床實驗,大約4000位病人中的15%由於副作用而停藥。造成停藥最常見的現象包括:精神性(5.3%),主要 是神經質、憂慮及失眠;消化道(30%),主要是噁心; 神經系統(1.6%)主要是目眩;全身性(1.5%),主要是衰弱無力和頭痛;皮膚(1.4%),主要是皮膚發疹及蕁麻疹。

警 語:
從Fluoxetine hydrochloride上市至今,一些病人曾發生皮膚發疹的全身性事件,此可能與血管炎有關。雖然這些事件相當罕見,但卻很嚴重,牽涉到肺、腎臟或肝 臟。這些全身性事件曾有死亡的報告。這些全身性事件和發疹事件是否有共同的病因或是由於不同的原因或病理過程所造成目前還不清楚,一旦出現發疹或其他不能 被確定病因的可能過敏現象,則應馬上停藥。

注 意:
焦慮及失眠…服用Fluoxetine治療的病人中約有10%!+15%的病人報告焦慮,神經質及失眠的現象產生。
改變食慾及體重…服用Fluoxetine可能會有體重減輕,尤其是對於體重已比標準為低的憂鬱病人為然。
激動狂躁輕躁狂…上市前憂鬱症臨床實驗顯示1%服用Fluoxetine的病人發生狂躁或輕躁狂。
癲癇發作…全世界6,000位上市前臨床實驗病人中的12位因服用 Fluoxetine而產生驚厥,此種千分之二(0.2%)的發生率與其他已上市的抗憂鬱劑相似。有癲癇發作病歷的病人應謹慎使用Fluoxetine。
自殺…自殺意圖的陰影始終會跟隨憂鬱病人直至病情有顯著康復為止。初使用藥時應該緊密監視高危險性病人。
Fluoxetine hydrochloride可能會改變糖尿病人的血糖控制,糖尿病人在開始併用或停止服藥時,應調整劑量。
對認知及運動神經的干擾…任何對精神功能有活性的藥物都可能干擾判斷、思維、或運動神經的技巧。病人應小心操作危機器械,包括駕駛車輛直到確定藥物治療不會造成不良效果為止。

藥物相互作用
其他抗憂鬱劑…當Fluoxetine與其他抗憂鬱劑合併使用時,其他抗憂鬱劑的穩定血中濃度會超過2倍以上。
鋰…有關鋰與Fluoxetine併用同時有增加和降低鋰血中濃度的報告。當鋰與Fluoxetine併用時應小心監視鋰的血中濃度。
Diazepam廓清率…同時併用Diazepam可能會延長Diazepam的半生期。
Phenytoin…併用Fluoxetine治療時,會使原使用一定劑量的 Phenytoin病人Phenytoin的血中濃度提高,而Phenytoin的臨床毒性也會伴隨出現。
同時併用高蛋白結合藥物的潛在效果…若Fluoxetine與其他高蛋白結合的藥物併用(如 Coumadin,Digitoxin)可能會改變藥物的血漿濃度因而造成不良反應 。
電氣抽搐治療(Electroconvulsive Therapy ECT)…沒有臨床研究顯示Fluoxetine與ECT併用是否有益。
孕婦…畸胎效應--本劑對動物胎兒並沒有影響。然而對孕婦目前尚未做更適當控制完善的試驗。由於動物生殖試驗並不一定可用來預估人體的反應,故除非確實有需要否則勿使用。

其他注意事項
授乳母親--由於Prozac會分泌到母奶中,因此不建議哺乳時使用Prozac。
孩童…小孩使用之安全及效果尚未建立。
低血鈉值…曾有數個低血鈉值(血鈉值低於110mmol/L)的報告,當停用Fluoxetine後,血鈉值會回復正常,可能與SIADH有關。

服藥過量的處置──建立並維持呼吸道暢通,確保足夠的氧氣及換氣,活性碳(可與Sorbitol一起服用)可能比催吐劑或灌腸有效。除了一 般對症之支持療法外,建議做心臟及生命徵候的追蹤。由Fluoxetine所誘導的癲癇,若不能自動回復則可以Diazepam來治療。 Fluoxetine hydrochloride並沒有特定的解毒劑,所以強迫利尿,透析,血液灌注或換血等急救方式並非有效。須考慮多種藥物過量的可能性,如果病人正在使用 Fluoxetine或最近有使用過Fluoxetine,因為不小心或是故意服用過量的三環抗憂鬱劑,在這種情況下三環抗憂鬱劑及其代謝物在體內蓄積將 造成臨床上明顯的問題。因此,醫師必須更長期緊密地觀察此一病人。

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